二苯醚类除草剂的创制经纬
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二苯醚类化合物的作用机理是抑制光合作用,作用速度快,且稍有药害,但通常不影响作物产量,对后茬作物安全。是通过随机筛选,然后进行结构优化而得,发现史如下: 罗门哈斯公司科研人员在做酚类与氯代硝基苯反应时得到化合物I,进一步研究发现化合物II(除草醚),该除草剂于1964年商品化,后发现毒性等问题停产。化合物III(草枯醚)是在化合物II的基础上发现的,化合物VI是在化合物II与III的基础上发现的,均由日本三菱化成公司开发。 化合物VII(乙氧氟草醚)是在化合物II的基础上发现的,罗门哈斯公司科研人员首先合成通式VI的化合物,经优化得到VII在此同时,Mobil(后归罗纳普朗克公司,现为安万特公司)也在进行此类化合物的研究,并发现化合物VI即甲羧除草醚 bifenox,又经研究两公司同时发现化合物VIII (三氟羧草醚,RH-6201和MC-10978)。 化合物Ⅸ(氟磺胺草醚)和X(乙羧氟草醚R=H,乳氟禾草灵R=CH3)均是化合物VIII的衍生物。其它该类化合物也是在有关已知化合物的基础上优化得到的。 在农药品种中,多数新颖结构的化合物,都是来自随机筛选,发现先导化合物后,经优化得到。如除草剂吡氟草胺是研究人员在得到中间2-氯烟酸时想到氯比较活泼可与酚类等反应,就是在此反应的基础上,最后选出的。我们在做新药时,不妨采用该方法,也许会有益处。

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