植物源农药研究进展
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  我国是一个农业大国,农药在农业生产中发挥着十分重要的作用。随着人们健康意识的提高,大多数国家都非常重视农产品的安全性,对农药残留的限制十分严格。中国在加入WTO以后,农产品出口面临着非常严峻的“绿色壁垒”,其中农药残留超标是经常遇到的问题,严重影响了我国农产品在国际市场的竞争力。为了降低农药残留量,努力开发新型农药已经成为当务之急。

  植物源农药来源于自然,能在自然界降解,一般不会污染环境及农产品,在环境和人体中积累毒性的可能性不大,对人和牲畜相对安全,对害虫天敌伤害小,且害虫对其难以产生抗体,具有低毒、低残留的特点,能够保持农产品的高品质,因此植物源农药具有广阔的市场。近二十年来,国内外投入了大量的人力物力进行植物源农药的开发和研究,在这方面我们也做了一些有益的尝试,从一种乔木针叶植物的根部提取到一种强力杀菌抗病毒的活性物质,经大田实验显示其高效低毒,具有良好的开发前景。本文就植物源农药的活性成分和作用机理做一综述,为该方面的研究提供参考。

  一、植物源农药的活性成分

  植物源农药的活性成分可分为生物碱类、萜烯类、酮类和番荔枝内酯类,此外还有木脂类,如乙醚酰透骨草素;巢体类,如牛膝巢酮;羟酸酯类,如除虫菊酯等。本文主要对以上四大类进行总结。

  1.生物碱类

  目前人们发现的生物碱已有6000多种,已证明有杀死害虫作用的主要有烟碱、喜树碱、百部碱、藜芦碱、苦参碱、雷公藤碱、小薛碱、木防己碱、苦豆子碱等。该类化合物对昆虫的作用方式多种多样,如毒杀、拒食和忌避及抑制生长发育等。

  2.萜烯类

  萜烯类化合物是植物源农药中含量较多、研究比较广泛的一类化合物,其中精油的大部分组成为萜烯类化合物。目前从植物源农药中发现的萜烯类主要有单萜类、倍半萜类、二萜类和三萜类化合物。

  单萜类主要有柏科植物砂地柏叶精油中的有效杀虫成分松油烯-4-醇,它对害虫的主要作用方式为熏杀作用。

  倍半萜类有马桑科植物马桑中所含的羟基马桑毒素B;卫矛科植物中含有较多的倍半萜类化合物,主要有各种β-二氢沉香呋喃倍半萜型多醇酯;苦皮藤根皮中具有杀虫活性的有近20个α-二氢沉香呋喃化合物。该类化合物主要通过拒食、胃毒、内吸作用和影响试虫的产卵、孵化等生殖行为消灭害虫。

  二萜类化合物主要有大戟科大戟属、巴豆属及瑞香科植物中的瑞香烷型二萜类化合物,另外还有闹羊花中主要杀虫有效成分闹羊花素-Ⅲ。该类化合物的作用方式主要有拒食、毒杀和抑制幼虫生长发育等。

  三萜类化合物有目前世界公认的最重要的昆虫拒食剂印度印楝的主要活性成分印楝素,它对200多种害虫有不同的作用。亦有报道芸香科植物中含有三萜类化合物Severinolidel3、Atalantinl4和Cycloepiatalantinl5。三萜类化合物的作用方式主要为拒食作用。

  精油的研究较多,作为植物源农药的有效成分主要有薄荷油、桉树油、肉桂油、猪毛蒿油、菊蒿油等。精油主要通过熏杀作用来杀死害虫。

  3.酮类

  黄酮类化合物多以甙或甙元、双糖甙或三糖甙状态存在,具有防治害虫作用的主要有鱼藤酮、毛鱼藤酮等。作用方式为拒食和毒杀作用。

  4.番荔枝内酯

  香荔枝内酯是番荔枝科植物特征性生物活性成分之一,它与以往发现的各类天然产物的结构类型相比有较大区别,由35~39个碳原子构成化合物骨架,分子中的四氢呋喃环和末端γ-内酯环通过碳链相连接,碳链上常带有羟基、酮基和乙酰氧基等。番荔枝内酯通过强烈的胃毒和拒食作用来体现其杀虫活性,研究表明,它比世界公认的高效植物源农药鱼藤酮及有机磷农药乙酰甲胺磷的效果还要好。

  二、植物源农药的作用机理

  植物源农药中的杀虫活性成分主要是次生代谢物质,其中许多种次生代谢物质对昆虫表现为毒杀、行为干扰和生物发育调节作用。由于次生代谢物质是植物自身防御与昆虫的适应演变协同进化的结果,昆虫对其不易产生抗药性。研究结果表明,植物源农药对害虫的作用独特,作用方式多样化,作用机理比较复杂,归纳起来主要有毒杀作用、拒食和忌避作用、干扰正常的生长发育作用和光活化毒杀作用等。

  1.毒杀作用

  植物对昆虫最直接、最有效的作用方式就是毒杀作用。

  ①胃毒毒杀作用

  毒理学研究表明,具有胃毒毒杀作用的物质都可以破坏昆虫的中肠组织,使中肠亚细胞结构发生变化,也可阻断昆虫的神经传导,抑制多种解毒酶,发挥神经毒剂的作用。胃毒毒杀作用的症状为虫体脱水缩短,拉稀粪便,甚至拉出直肠或囊泡状物,直至死亡。

  ②触杀作用

  害虫接触到具有触杀作用的物质,表现出兴奋状,其神经中枢即被麻醉,并且使害虫的蛋白质凝固堵死虫体的气孔,从而使害虫窒息死亡。

  ③熏杀作用

  大部分精油都具有熏杀作用,精油可使害虫表皮蜡质层颗粒排列发生变化,破坏中肠组织,抑制中枢神经电位自发放。鉴于熏杀的特殊方式,可将精油用于防治仓储害虫和大棚温室害虫。

  ④内吸毒杀作用

  内吸作用是一种特殊的胃毒方式,与喷雾相比,这种方式对环境污染小,不易杀伤天敌。许多植物源杀虫物质具有典型的内吸毒杀活性。

  2.拒食和忌避作用

  具有拒食作用和忌避作用的物质并不直接杀死害虫,而是允许其存在,但是迫使害虫转移选择目标。任何生物的行为都是在接受体内外信息后,由神经系统和肌肉系统综合反应的结果,能够被外来化学物质所调节。具有拒食和忌避作用的物质即是改变害虫的体内外信息,然后影响神经,迫使害虫做出柜食和忌避的行为。

  3.干扰正常的生长发育作用

  许多植物源农药能够干扰害虫的生长发育,使卵不能正常孵化,幼虫不能正常蜕皮化蛹,蛹不能正常羽化或出现畸形,在害虫的整个生长过程中起到主导调节作用。目前认为该类活性成分是干扰了昆虫正常的内分泌系统,导致生长发育出现异常。这种方式对当代或当年的害虫影响不太明显,但可以控制下一代害虫的发生。

  4.光活化毒杀作用

  光活化毒杀作用是植物源农药的活性物质借助于光敏化剂发挥作用,光敏化剂是光活化毒杀作用的关键。目前被普遍接受的机制是光动力作用和光诱导毒性,即光敏化剂接受一定波长的光子,产生自由基或诱发单线态氧攻击生物大分子,如脂蛋白、酶和核酸等,从而导致害虫的死亡或损伤。

  三、结束语

  我国植物资源丰富,开发利用植物源农药具有得天独厚的条件,在植物源农药的研究与开发上已取得了一定成绩,皂素烟碱可溶性乳剂、鱼藤酮乳油、双素碱水剂、茴蒿素水剂、油酸烟碱、楝素杀虫乳油取得登记或临时登记,并有小规模商品化生产。但和国际上同类研究相比,就整体水平而言还有一定差距,近年来国内从事植物源农药生产的单位多为一些地方性小厂,产品多为水剂或乳油,至今没有形成规模。究其原因主要有两点:第一,对植物源农药的基础研究投入太少,不能明确植物中何种物质是主要的活性成分,只能以总的提取物表示和体现其产品的药效;第二,对植物源农药的药效研究有限,直接利用的有效成分含量较低,市场上销售的制剂有效成分含量只有千分之几,有的甚至只有万分之几。对于这种现状,国内植物源农药需要加强基础研究,改进产品质量,顺应国际潮流。

  目前,植物源农药研究的主流在于为创制新农药探索具有生物活性的先导化合物,这是一项要求刻意创新、追求原始性创新的工作。创新的目标在于两个层面:其一是获得具有农药活性化学结构新颖的化合物;其二是化合物是已知的,但活性是新颖的或者未曾报道过的。植物源农药研究是一项生物与化学密切结合的课题,生物学研究单位具有生测方面的优势,而化学研究单位具有提取分离和结构鉴定等基础研究的优势,如果两方面能够加强合作研究,将达到优势互补的目的,这对推动植物源农药的研究十分有利。相信在未来的农药方面,植物源农药将会占据重要的一席,为农业生产做出贡献.

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