除虫菊酯分子的立体构型对其生物学活性具有决定的意义。天然除虫菊素分子中含有3个手性碳原子，理论上可有8个旋光异构体。在自然界中，由于生物体内酶的定向催化合成，除虫菊素I是以最有效的立体构型存在，即菊酸环的C1和C3均为R型，菊醇五员环的C4为S型。 人工合成的拟除虫菊酯大都含有1～3个手性碳原子，故有2～8个旋光异构体。由于分子中三员环的存在，又可有几何异构体。普通工业合成的拟除虫菊酯农药通常是它们各异构体的混合物（即混旋体）。

随着立体化学的发展，农药研究已深入到分子立体异构领域。许多高效旋光性拟除虫菊酯农药相继进入国际市场，其中最为成功的有生物苄呋菊酯、(1R,3R)-二氯苯醚菊酯和(1R,3R,αS)-氯氰菊酯、(1R,3R,αS)-溴氰菊酯（敌杀死）、(S,S)-氰戊菊酯（来福灵、双爱土）及(1R,3R,4S)-丙烯菊酯等，都已实现了工业化生产。

由于旋光性农药的药效高，用药量省，原料和生产成本相对降低，三废少，对作物和环境更安全，因此引起各国科学家和各大农药公司的重视，促进了高效旋光性农药的发展；同时由于高效旋光性拟除虫菊酯的拆分合成、定向合成和酶法合成及光学异构农药的分析鉴定等技术，亦推动了立体化学的发展，光学异构农药成为当前农药研究的主要方向之一。